A penicillin felfedezése és jelentősége az emberiség számára. Madame Penicillin

Az emberiség nehéz és nehéz utat járt be fejlődése útján. Az elmúlt évezredek során nagyszerű felfedezések és kiemelkedő találmányok ezrei születtek különböző területeken emberi élet. Az egyik legnagyobb felfedezés, amely valódi forradalmat hozott az orvostudományban, az volt A penicillin feltalálása- a világ első antibiotikuma. A 20. század elején az emberiség teljesen elsajátította az olyan találmányokat, mint a távíró, a telefon, a rádió, az autó, a repülőgép és az álmok a világűr meghódításáról. És ezzel együtt világszerte több ezer ember halt meg tífuszban, vérhasban, tüdőpestisben, sőt tüdőgyulladásban is, és a szepszis halálos ítélet lett. A mikrobák elleni küzdelem gondolata önmaguk mikrobák segítségével már a XIX. Tehát a Louis Pasteur által végzett kutatás eredményeként kiderült, hogy egyes mikrobák hatására a lépfene bacilusok elpusztulnak. Ernest Duchesne orvostanhallgató nemrégiben feltárt értekezése azt jelzi, hogy már 1897 -ben penészgombával (az ott található penicillinnel) küzdött az emberi testet megfertőző baktériumokkal. Kísérleteit tengerimalacokra tette a tífusz kezelésére. Sajnos a nyitást nem fejezték be E. Duchesne hirtelen halála miatt.

Hivatalosan Alexander Fleming brit bakteriológust tartják az első antibiotikum (penicillin) feltalálójának, és felfedezésének időpontja 1928. szeptember 3. volt. A staphylococcusok tanulmányozása során a tudós észrevette, hogy egy hónappal később penészgombák képződtek az egyik tenyésztő lemezek, elpusztította az ott található staphylococcus telepeket. Gombák, amelyek staphylococcusokkal tányéron nőttek, Fleming a penicillus nemzetségnek tulajdonította, a penicillin nevű izolált anyagot. További kutatások kimutatták, hogy a penicillin a staphylococcus mellett a skarlátot, diftériát, tüdőgyulladást és agyhártyagyulladást okozó kórokozókat is érinti. Sajnos a paratífusz és a tífusz ellen az általa kiosztott gyógyszer hatástalannak bizonyult. 1929 -ben a tudós jelentést tett közzé felfedezéséről az English Journal of Experimental Pathology című folyóiratban. További kutatások azt mutatták, hogy a penicillin termelése lassú, a tudós nem tudta tisztítani és kivonni a hatóanyagot. Fleming 1939 -ig nem tudott hatékony kultúrát kifejleszteni, az új gyógyszer nagyon instabil volt. Fleming 1942 -ig dolgozott a fejlesztésén.

1940 -ben E.B. biokémikus. Lánc- és bakteriológus H.W. Flory, már 1941 -ben elegendő penicillint halmoztak fel a hatékony dózishoz. Egy 15 éves, vérmérgezésben szenvedő tinédzsert sikerült elsőként megmenteni a kapott antibiotikumnak köszönhetően. A penicillin felfedezéséért E. Cheyne, A. Fleming és W. X. Flory 1945 -ben kapott Nóbel díj három személyre. Mindhárman elutasították a penicillin feltalálására vonatkozó szabadalmakat, és úgy vélték, hogy az emberiség megmentésére alkalmas eszköz nem válhat nyereségforrássá. Ez az egyetlen eset, amikor soha senki nem igényelt szerzői jogot egy ekkora találmányért. A penicillinek és a veszélyes fertőző betegségek elleni győzelemnek köszönhetően az orvostudománynak sikerült 30-35 évvel meghosszabbítani az ember életét.

A második világháború idején az Egyesült Államokban létrehozták a penicillin ipari méretű termelését, ami több tízezer sebesült katona életét mentette meg. A háború után az antibiotikum -előállítási módszer jelentősen javult, 1952 óta gyakorlati alkalmazást talált világszerte. A penicillin segítségével a korábban halálos kimenetelű betegségek, mint az osteomyelitis, a szifilisz, a tüdőgyulladás és a szülés láza meggyógyultak, a sebek és égési sérülések utáni fertőzések kialakulása kizárt. Az antibakteriális szerek hamarosan megjelentek. Az antibiotikumok évtizedek óta minden betegség csodaszereivé váltak. A Szovjetunióban a kiváló tudós-mikrobiológus, Z. V. Ermolyeva nagyban hozzájárult számos antibiotikum létrehozásához. Ő az első orosz tudós, aki az interferont vírusellenes szerként vizsgálta. W. X. Flory professzor szerint a penicillin, amelyet ZV Ermolyeva kapott, 1,4-szer hatékonyabb volt, mint az angol-amerikai. Az első adag penicillint 1942 -ben kapta meg Yermolyeva. Hamarosan, hála neki, létrejött a szovjet antibiotikum tömeggyártása.

I. RÉSZ

1. fejezet
A PENICILLIN TALÁLMÁNYA

A sors csak felkészült elméket ajándékoz.

Louis Pasteur

Láthatatlan ellenségek

Sok évszázadon keresztül és évezredeken keresztül emberek milliói haltak meg szabad szemmel láthatatlan ellenségek miatt. Ezek az ellenségek baktériumok. Az emberiség története nagy és kis háborúk története, de bátran állíthatjuk, hogy sokkal többen haltak meg mikroszkopikus baktériumok miatt, mint az összes háborúban együttvéve. Elég csak felidézni a himlő, a pestis vagy legalábbis az influenza borzalmas járványait, amelyek a középkorban szó szerint lekaszálták Európa lakosságának felét és még többet is. Ehhez a listához hozzá kell adni a sebeket és a súlyos háztartási sérülések halálos szövődményeit, amelyek a mai szabványok szerint ártalmatlanok. Ismeretes, hogy a XVI. az ember átlagos élettartama körülbelül 30 év volt. Mire való modern ember kenyérszeletelővel vágja magát a konyhában, vagy körömre lép? Zavar, semmi több. És a huszadik század elején. (történelmi mércével mérve - egészen a közelmúltban) egy ilyen csekélység könnyedén elviheti az áldozatot a sírba.

A GYŐZELEM ELSŐ LÉPÉSE

A helyzet jelentősen megváltozott D. Lister angol sebésznek köszönhetően, aki megállapította, hogy a fertőző szövődményeket, amelyek óriási posztoperatív mortalitáshoz vezetnek, a sebbe kívülről behurcolt mikroorganizmusok okozzák. 1867 -ben kifejlesztett és elméletileg megalapozott kezelési módszert, az úgynevezett antiszeptikumokat. A módszer lényege a sebbe bekerült mikrobák elpusztításában rejlik. Egy angol (pontosabban skót) mikrobiológus felfedezése azonban gyökeresen megváltoztatta a helyzetet. A. Fleming(1881-1955), amely sok más nagy felfedezéshez hasonlóan nem nevetséges, de boldog balesetek nélkül zajlott, ami azonban semmiképpen sem csökkenti a tudós érdemeit. Sikerült elkülönítenie az első antibiotikumot a látszólag közönséges penésztől - a penicillintől. A fertőző betegségek kezelésének legjelentősebb eredményei a századfordulón az első oltások, valamint II. Mechnikov fagociták tanítása voltak. Mindegyikük az emberi test természetes erőinek mozgósításán alapult a betegség elleni küzdelemben. Az akkori vezető orvosok és bakteriológusok ésszerűen feltételezték, hogy az orvostudomány további fejlődése az emberi immunrendszer tulajdonságainak megerősítésére vagy valahogy kiegészítésére irányuló kísérletekkel jár majd.

AZ EMBERISÉG MEGVÉDŐJE

Alexander Fleming Ayrshire -ben, az Egyesült Királyságban született, Hugh Fleming farmernél, második feleségétől, Grace -től. Amikor a fiú 7 éves volt, apja meghalt, és az anyának magának kellett irányítania a gazdaságot. A. Fleming egy kis vidéki iskolába járt, nem messze a gazdaságuktól, majd a Kilmarnock Akadémiához. Korán érdeklődést mutatott a természettudomány iránt. 13 éves korában Londonba távozott, ahol jegyzői állást vállalt. Ezzel párhuzamosan a fiatal A. Fleming részt vett a Regent Street -i Politechnikai Intézet óráin, és 1900 -ban csatlakozott a londoni skót ezredhez. A. Fleming kiváló lövőként és sportolóként szerzett hírnevet; addigra a búr háború már véget ért, és nem tudott szolgálni az Egyesült Királyságon kívül. Egy évvel később 250 font örökséget kapott nagybátyjától - jókora összeget azokban az időkben -, és Londonban orvosként dolgozó bátyja tanácsát követve benevezett az orvosi egyetemre való felvételi országos versenyre. A vizsgákon kitüntette magát, a legmagasabb pontszámokat kapta, és a Szent Mária Kórházban létező Orvostudományi Egyetem tagja lett. A. Fleming sebészetet tanult, és miután sikeresen letette a vizsgákat, 1906 -ban a Királyi Sebészkollégium tagja lett. A Szent Mária Kórház egyik legjelentősebb tudósa Almroth Wright professzor volt, neves bakteriológus és immunológus. 1906 -tól A. Fleming irányítása alatt a bakteriológiai laboratóriumban dolgozott; 1908 -ban a Londoni Egyetemen szerzett alap- és mesterképzést. Az első világháború alatt kapitányként szolgált hadseregorvosként Franciaországban A. Wright alatt. A háborúban, mint a háborúban - az immunizálás kérdése fel sem merült, sokkal sürgetőbb problémák adódtak: több ezer sebesült halt meg vérmérgezés, tetanusz és gangréna miatt. Hiába próbálták megmenteni őket, a sebészek antiszeptikus szereket használtak. A. Fleming, miután alaposan tanulmányozta a fertőzött sebeket, bebizonyította, hogy ezekben az esetekben az antiszeptikumok nem alkalmasak a terápiára. Ezenkívül azt találta, hogy a karbolsav, amelyet fő fertőtlenítőszerként használnak a nyílt sebek kezelésében, elpusztítja a fehérvérsejteket, ezáltal elpusztítja a szervezet védőgátját, és hozzájárul a sebben lévő baktériumok túléléséhez. Alig több mint 10 év maradt hátra A. Fleming egész életének fő felfedezéséig.

ÚJ TALÁLMÁNY SOKOK MITTÉBEN

A penicillint nem szabad A. Fleming egyetlen érdemének tekinteni; 1922 -ben tette meg első fontos felfedezését - olyan anyagot izolált az emberi szövetekből, amely képes volt aktívan feloldani bizonyos típusú mikrobákat. Ez a felfedezés szinte véletlenül történt, miközben a baktériumokat - a nátha kórokozóit - próbálták elkülöníteni. A. Wright professzor, akinek vezetésével A. Fleming folytatta kutatómunka, az új anyagot lizozimnek nevezik (a lízis a mikroorganizmusok elpusztítása). Igaz, kiderült, hogy a lizozim hatástalan a legveszélyesebb kórokozó mikrobák elleni küzdelemben, bár sikeresen elpusztítja a viszonylag kevésbé veszélyes mikroorganizmusokat. Így a lizozim alkalmazása az orvosi gyakorlatban nem volt túl kecsegtető. Ez arra késztette A. Fleminget, hogy tovább keressen hatékony és ugyanakkor emberre ártalmatlan antibakteriális gyógyszereket. Meg kell mondanunk, hogy még 1908 -ban kísérletezett a "salvarsan" nevű gyógyszerrel, amelyet Európában az elsők között fogadott el A. Wright professzor laboratóriuma átfogó kutatás céljából. Ezt a gyógyszert a tehetséges német tudós, P. Ehrlich hozta létre (Nobel -díj II. Mechnikovval együtt, 1908). Olyan gyógyszert keresett, amely halálos a kórokozók számára, de biztonságos a beteg számára, az úgynevezett varázsgolyót. A Salvarsan meglehetősen hatékony anti-szifilitikus szer volt, de volt a testen mellékhatás mérgező természet. Ezek csak az első kis lépések voltak a modern antimikrobiális és kemoterápiás gyógyszerek létrehozása felé. Ismeretes, hogy még a XV-XVI. a népi gyógyászatban zöld penészgombát használtak a festődő sebek kezelésére. Például Alena Arzamasskaya, Sztyepan Razin, az orosz Zhanna d'Ark munkatársa tudta, hogyan kell vele gyógyítani. Furcsa módon a penész közvetlenül a sebfelületre történő felhelyezésének kísérletei szép eredmények... Az antibiozis (egyes mikroorganizmusok mások általi elnyomása) tanítása alapján, amelynek alapjait L. Pasteur és nagy honfitársunk, I. I. Mechnikov, A. Fleming 1929 -ben megállapították, hogy gyógyító cselekvés A zöld penészgombát egy speciális anyag okozza, amely felszabadul benne környezet.

MINDEN GENIUS FELFEDEZIK Véletlenszerűen?

Próbáljuk meg újra létrehozni a szinte hihetetlen balesetek és véletlenek láncolatát, amely megelőzte a nagy felfedezést. A kiváltó ok furcsa módon A. Fleming aljassága volt. A hiányzó gondolkodás sok tudósra jellemző, de nem mindig vezet ilyen pozitív eredményekhez. Tehát A. Fleming több hétig nem tisztította meg a csészéket a vizsgált kultúráktól munkahely kiderült, hogy tele van ötven csészével. Igaz, a takarítási folyamat során alaposan megvizsgálta az egyes csészéket, mert félt, hogy valami fontos dolog kimarad. És nem hiányzott. Egy szép napon felfedezte az egyik csészében egy bolyhos penészt, amely elnyomta a csészébe vetett staphylococcus tenyészet növekedését. Így nézett ki: a penész körüli staphylococcus láncok eltűntek, és a sárga zavaros massza helyett harmatra emlékeztető cseppek voltak láthatók. A penész eltávolítása után A. Fleming látta, hogy "a húsleves, amelyen a penész nőtt, kifejezett képességgel rendelkezik a mikroorganizmusok szaporodásának elnyomására, valamint számos gyakori patogén baktériummal szemben baktericid és bakteriológiai tulajdonságokkal rendelkezik". Úgy tűnik, hogy a penész spórákat egy ablakon keresztül juttatták be egy laboratóriumból, ahol a bronchiális asztmában szenvedő betegek otthonából vett penészmintákat tenyésztették, hogy deszenzibilizáló kivonatokat kapjanak. A tudós az asztalon hagyta a csészét, és nyugovóra tért. A londoni időjárás szerepet játszott: a hideghullám a penészgombáknak, az azt követő felmelegedés pedig a baktériumok szaporodásának kedvezett. Ha legalább egy esemény kiesik a véletlen véletlenek láncolatából, ki tudja, mikor ismerhette volna meg az emberiség a penicillint. A staphylococcusok kultúrájával fertőzött penész a nemzetség egy meglehetősen ritka fajához tartozott Penicillium - P. notatum, amelyet először a rothadt izsópon találtak (alcserje illóolajés fűszerként használják); érdekes, hogy a Bibliában hihetetlenül pontos jelzést találunk e növény tulajdonságairól. Íme egy töredéke az 50. zsoltárnak, amelyet egyébként A. Fleming is felidézett: „Szórjatok meg izsóppal, és tiszta leszek; moss meg és én is fehérebb, mint a hó". Az első említés az antibiotikum terápiáról?

AZ ÚJ TALÁLMÁNY ELŐNYEI

A további kutatások során kiderült, hogy szerencsére nagy dózisokban is a penicillin nem mérgező a kísérleti állatokra, és képes nagyon ellenálló kórokozók elpusztítására. A Szent Mária Kórházban nem voltak biokémikusok, ami lehetetlenné tette a penicillin injekciós formában történő izolálását. Ezt a munkát Oxfordban végezte H. W. Flory és E. B. Chain csak 1938 -ban. A penicillin a feledés homályába merült volna, ha A. Fleming korábban nem fedezte fel a lizozimot (itt igazán jól jött!). Ez a felfedezés késztette az oxfordi tudósokat tanulmányozásra gyógyászati ​​tulajdonságok penicillin, amelynek eredményeként a gyógyszert tiszta formában izolálták benzilpenicillin formájában és klinikailag tesztelték. Már A. Fleming első tanulmányai adtak egész sor felbecsülhetetlen értékű információ a penicillinről. Azt írta, hogy „ez egy hatékony antibakteriális anyag, amely kifejezett hatást gyakorol a difogén csoport pirogén (azaz gennyképződést okozó) kokuszára és botjára. A penicillin még hatalmas adagokban sem mérgező az állatokra. Feltételezhető, hogy hatékony antiszeptikus lesz külső feldolgozás penicillinre érzékeny mikrobák által érintett területeken, vagy szájon át történő alkalmazáskor.

A GYÓGYSZER MEGSZERZETT, DE HOGYAN KELL HASZNÁLNI?

A párizsi Pasteur Intézethez hasonlóan létezett a Szent Mária Kórház oltási osztálya, ahol A. Fleming dolgozott, és oltások értékesítésén keresztül finanszírozást kapott a kutatásokhoz. A tudós felfedezte, hogy az oltások előkészítése során a penicillin megvédi a kultúrákat a staphylococcus aureus -tól. Ez kicsi, de komoly eredmény volt, és A. Fleming széles körben kihasználta ezt, heti rendszerességgel parancsot adva, hogy nagy adag húslevest készítsen a penicillum alapján. Kulturális mintákat osztott meg Penicillium más laboratóriumokban dolgozó kollégáival, de furcsa módon A. Fleming nem tett ilyen nyilvánvaló lépést, amelyet 12 évvel később H. W. Flory tett, és annak megállapítása volt, hogy a kísérleti egerek megmenekülnek -e a halálos fertőzéstől, ha kezelik őket penicillin húsleves injekciókkal. Előretekintve mondjuk, hogy ezek az egerek rendkívül szerencsések. A. Fleming több betegnek csak húsleveset írt fel külső használatra. Az eredmények azonban nagyon -nagyon ellentmondásosak voltak. Az oldatot nemcsak nehéz volt jelentős mennyiségben tisztítani, hanem instabilnak is bizonyult. Ezenkívül A. Fleming soha nem említette a penicillint az általa 1930–1940 -ben publikált 27 cikk vagy előadás egyikében sem, még akkor sem, ha a baktériumok halálát okozó anyagokról volt szó. Ez azonban nem akadályozta meg a tudóst abban, hogy megkapja a neki járó kitüntetéseket és a fiziológiai vagy orvosi Nobel -díjat. 1945 G.

Hosszú időbe telt, mire a tudósok következtetéseket vontak le a penicillin emberre és állatra vonatkozó biztonságosságáról.

Ki volt az első, aki kitalálta a PENICILLIN -t?

És mi történt akkor hazánk laboratóriumaiban? A hazai tudósok tétlenül ültek? Természetesen nem. Sokan olvasták VA Kaverin "Nyitott könyv" trilógiáját, de nem mindenki tudja, hogy a főszereplőnek, Dr. Tatyana Vlasenkovának volt prototípusa - Zinaida Vissarionovna Ermolyeva (1898-1974), kiváló tudós-mikrobiológus, számos hazai antibiotikum megalkotója. Ezenkívül Z. V. Ermolyeva volt az első orosz tudós, aki az interferont vírusellenes szerként tanulmányozta. Az Orvostudományi Akadémia teljes jogú tagja, óriási hozzájárulást nyújtott az orosz tudományhoz. Z. V. Ermolyeva szakmájának megválasztását szeretett zeneszerzője halálának története befolyásolta. Ismeretes, hogy PI Csajkovszkij a kolera megbetegedése után halt meg. Az egyetem elvégzése után Z. V. Ermolyeva asszisztensként maradt a Mikrobiológiai Tanszéken; ugyanakkor az észak -kaukázusi bakteriológiai intézet bakteriológiai osztályának vezetője volt. Amikor 1922-ben kitört a kolerajárvány Rostov-on-Donban, figyelmen kívül hagyva a halálos veszélyt, a helyszínen tanulmányozta ezt a betegséget. Később veszélyes kísérletet végzett az önfertőzéssel, amelynek eredménye jelentős volt tudományos felfedezés... A Nagy alatt Honvédő háború A sebesülteket megfigyelve ZV Ermolyeva látta, hogy sokan közülük nem közvetlenül a sebekbe, hanem vérmérgezésbe haltak bele. Addigra a laboratóriumban végzett, a britektől teljesen független kutatások kimutatták, hogy egyes penészgombák gátolják a baktériumok növekedését. ZV Ermolyeva természetesen tudta, hogy 1929 -ben A. Fleming penicillint kapott a formából, de nem tudta izolálni tiszta formájában, mivel a gyógyszer nagyon instabilnak bizonyult. Azt is tudta, hogy honfitársaink sokáig még mindig szinten vannak hagyományos gyógyászat, a csávók észrevették a penész gyógyító tulajdonságait. De ugyanakkor, A. Fleminggel ellentétben, a sors nem kényeztette boldog balesetekkel ZV Ermoljevet. 1943 -ban W. H. Flory és E. Chain képesek voltak ipari méretekben megteremteni a penicillin termelését, de ehhez az Egyesült Államokban kellett megszervezniük a termelést. ZV Ermolyeva, aki ekkor a Szövetségi Kísérleti Orvostudományi Intézet élén állt, azt a célt tűzte ki maga elé, hogy kizárólag hazai alapanyagokból szerezzen be penicillint. Tisztelettel kell adóznunk kitartásáért - 1942 -ben kapták meg a szovjet penicillin első adagjait. Z. V. Ermolyeva legnagyobb és tagadhatatlan érdeme az volt, hogy nemcsak penicillint kapott, hanem sikerült megszervezni az első hazai antibiotikum tömeggyártását is. Ugyanakkor figyelembe kell venni, hogy a Nagy Honvédő Háború zajlik, akut hiány volt a legegyszerűbb és legszükségesebb dolgokból. Ezzel párhuzamosan nőtt a penicillin iránti igény. Z. V. Ermolyeva pedig a lehetetlent tette: sikerült biztosítania nemcsak a mennyiséget, hanem a minőséget, vagy inkább a hatóanyag erejét. A penicillinünk 1, 4-szer hatékonyabb volt, mint az angol-amerikai, amit maga W. H. Flory professzor is megerősített. Hogy a sebesültek közül hányan neki köszönhetik az életüket, azt még csak becsülni sem lehet. A szovjet penicillin megalkotása egyfajta lökéssé vált számos más antibiotikum megalkotásához: az első hazai minták a sztreptomicin, a tetraciklin, a kloramfenikol és az ekmolin - az első állati eredetű antibiotikum, amelyet tokhal tejből izoláltak. Viszonylag nemrégiben megjelent egy üzenet, amelynek megbízhatóságáról még mindig nehéz szavatolni. Íme: a penicillint még A. Fleming előtt fedezte fel egy orvostanhallgató Ernest Augustine Duchensne, aki értekezésében részletesen leírt egy általa felfedezett, meglepően hatékony gyógyszert az emberi szervezetet károsító különféle baktériumok leküzdésére. E. Duchensne -nek nem sikerült befejeznie tudományos felfedezését egy átmeneti betegség miatt, amely halált okozott. A. Flemingnek azonban fogalma sem volt a fiatal kutató felfedezéséről. Csak nemrégiben találták véletlenül E. Duchensne dolgozatát Leonban (Franciaország). Egyébként a penicillin feltalálására vonatkozó szabadalmat senkinek nem adták ki. A. Fleming, E. Chain és W. H. Flory, akik három Nobel -díjat kaptak felfedezéséért, határozottan megtagadták a szabadalmakat. Úgy vélték, hogy egy olyan anyag, amely minden eséllyel megmenti az egész emberiséget, nem lehet nyereségforrás, aranybánya. Ez a tudományos áttörés az egyetlen, amelyen soha senki nem igényelt szerzői jogot. Érdemes megemlíteni, hogy sok gyakori és veszélyes fertőző betegséget legyőzve a penicillin átlagosan 30–35 évvel meghosszabbította az emberi életet!

AZ ANTIBIOTIKUS KOR KEZDETE

Tehát elkezdődött az orvostudomány új kor – az antibiotikumok korszaka... "Mint a hasonló gyógymódok" - ezt az elvet az ókor óta ismerik az orvosok. Akkor miért nem küzdünk egyes mikroorganizmusokkal mások segítségével? A hatás felülmúlta a legvadabb várakozásokat; ezenkívül a penicillin felfedezése új antibiotikumok és források keresését kezdeményezte. Felfedezésük idején a penicillineket magas kemoterápiás aktivitás és széles hatásspektrum jellemezte, ami közelebb hozta őket az ideális gyógyszerekhez. A penicillinek hatása bizonyos "célpontokra" irányul a mikroorganizmusok sejtjeiben, amelyek az állati sejtekben hiányoznak.

Referencia. A penicillinek a gamma-laktám antibiotikumok széles osztályába tartoznak. Ide tartoznak a cefalosporinok, a karbapenemek és a monobaktámok is. Ezen antibiotikumok szerkezetében gyakori a (3-laktámgyűrű, 3-laktám antibiotikumok a bakteriális fertőzések modern kemoterápiájának alapja.

ANTIBIOTIKUS TÁMADÁS BACTERIA PROTECT,
A BACTERIA ATTACK ANTIBIOTICS PROTECT

A penicillinek baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek, vagyis káros hatással vannak a baktériumokra. A fő célpont a baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek enzimek végső szakasz a bakteriális sejtfal szintézise. A peptidoglikán szintézisének antibiotikumokkal történő gátlása a sejtfal szintézisének megsértéséhez és végül a baktérium halálához vezet. Az evolúció során a mikrobák megtanulták megvédeni magukat. Különleges anyagot választanak ki, amely elpusztítja az antibiotikumot. Ez is egy félelmetes nevet viselő enzim (3-laktamáz, amely elpusztítja (az antibiotikum 3-laktámgyűrűjét. De a tudomány nem áll meg, új antibiotikumok jelentek meg, amelyek az úgynevezett inhibitorokat ((3-laktamáz-klavuláns sav, klavulanát, sulbaktám és tazobaktám Ezeket az antibiotikumokat penicillináz-rezisztens antibiotikumoknak nevezik.

AZ ANTIBAKTERIÁLIS GYÓGYSZEREK ÁLTALÁNOS JELLEMZŐI

Antibiotikumok Olyan anyagok, amelyek szelektíven elnyomják a mikroorganizmusok létfontosságú tevékenységét. A "szelektív befolyásolás" alatt kizárólag a mikroorganizmusok kapcsolatában végzett tevékenységet értjük, miközben fenntartjuk a gazdasejtek életképességét, és nem mindenkire, hanem csak bizonyos nemzetségekre és mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatást. Például a fuzidinsav nagy aktivitással rendelkezik a staphylococcusok ellen, beleértve a meticillin-rezisztenseket is, de nem hat a GABHS pneumococcusokra. A szelektivitáshoz szorosan kapcsolódik az az elképzelés, hogy az antibakteriális gyógyszerek hatásspektruma hatalmas. Mindazonáltal a mai szemszögből az antibiotikumok széles és szűk hatásspektrumú gyógyszerekre való felosztása feltételesnek tűnik, és komoly kritikáknak van kitéve, főként az ilyen felosztásra vonatkozó kritériumok hiánya miatt. Helytelen megítélni, hogy a széles hatáskörrel rendelkező gyógyszerek megbízhatóbbak, hatékonyabbak, erősebbek, és a szűk spektrumú antibiotikumok alkalmazása kevésbé kedvez a rezisztencia kialakulásának, stb. Ez nem veszi figyelembe a szerzett rezisztenciát, ennek eredményeként például a tetraciklinek, amelyek a használat első éveiben aktívak voltak a legtöbb klinikailag jelentős mikroorganizmus ellen, mára elvesztették hatásspektrumuk jelentős részét, valójában a pneumococcusokban szerzett rezisztencia kialakulása miatt , staphylococcusok, gonokokkok, enterobaktériumok. A harmadik generációs cefalosporinokat általában széles hatásspektrumú gyógyszereknek tekintik, annak ellenére, hogy nem hatnak az MRSA -ra, számos anaerob, enterokokkusz, listeria, atipikus kórokozó stb. Lokalizációjára, mivel a tökéletesen megfigyelt (összehasonlító, randomizált, prospektív) klinikai kísérletekben elért hatékonyság kétségtelenül jelentősebb, mint a hagyományos címke, például "széles (vagy szűk) hatásspektrumú antibiotikum". Hagyományosan az antibakteriális gyógyszereket természetes (megfelelő antibiotikumok, például penicillin), félszintetikus (természetes molekulák módosítási termékei, például amoxicillin vagy cefazolin) és szintetikus (például szulfonamidok, nitrofuránok) csoportokra osztják. Jelenleg az ilyen felosztás elvesztette jelentőségét, mivel számos természetes antibiotikumot szintézissel nyernek (kloramfenikol), és egyes gyógyszerek (fluorokinolonok), amelyeket "antibiotikumoknak" neveznek, szintetikus vegyületek. Meg kell különböztetni az antibiotikumokat az antiszeptikumoktól, amelyek válogatás nélkül hatnak a mikroorganizmusokra, és amelyeket az élő szövetekben pusztítanak el, valamint a fertőtlenítőszereket, amelyek a mikroorganizmusok válogatás nélküli megsemmisítésére szolgálnak az élő szervezeten kívül (ápolási cikkek, felületek fertőtlenítésére). Az antibiotikumok a gyógyszerek legnagyobb csoportja. Például Oroszországban jelenleg 30 különböző antibiotikum -csoportot alkalmaznak, és a gyógyszerek száma megközelíti a 200 -at. Minden antibiotikum a kémiai szerkezet és a hatásmechanizmusok különbségei ellenére számos egyedi tulajdonságok... Először is, az antibiotikumok egyedisége abban rejlik, hogy a legtöbb más gyógyszerrel ellentétben a célreceptoruk nem az emberi test szöveteiben van, hanem a mikroorganizmus sejtjében. Másodszor, az antibiotikumok dinamizmusa nem hosszú távú, hanem idővel csökken, ami a gyógyszerrezisztencia (rezisztencia) kialakulásának köszönhető. Az antibiotikum -rezisztencia nélkülözhetetlen biológiai jelenség, és szinte lehetetlen megakadályozni. Harmadszor, az antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok nemcsak a beteget fenyegetik, akitől elkülönítették őket, hanem sok más embert is, még akkor is, ha az idő és a tér elkülöníti őket. Ennek eredményeképpen az antibiotikum -rezisztencia elleni küzdelem mára globálissá vált. Az antibiotikumok, más gyógyszerekhez hasonlóan, csoportokra és osztályokra oszthatók. Ennek a felosztásnak van kitűnő érték a hatásspektrum, a farmakokinetikai jelek, a mellékhatások jellegének megértése szempontjából stb. Mindazonáltal téves egy csoportba (osztályba, generációba) tartozó összes gyógyszert felcserélhetőnek tekinteni. Jelentős különbségek lehetnek az azonos generációjú gyógyszerek között, amelyek csak egy molekulánként különböznek egymástól. Például a harmadik generációs cefalosporinok közül csak a ceftazidimnek és a cefoperazonnak van klinikailag jelentős hatása a Pseudomonas aeruginosa ellen. Ennek eredményeképpen, még a Pseudomonas aeruginosa cefotaximra vagy ceftriaxonra való érzékenységére vonatkozó adatok megszerzése ellenére sem szabad ezeket a gyógyszereket e fertőzés kezelésére használni, mivel a klinikai vizsgálatok eredményei megerősítik a hatástalanság magas előfordulási gyakoriságát. A második példa az antibakteriális gyógyszerek farmakokinetikájának különbsége: az 1. generációs cefalosporinok (cefazolin) nem használhatók bakteriális agyhártyagyulladás kezelésére a rossz BBB -permeabilitás miatt. A baktericid és bakteriosztatikus antibiotikumok izolálása alapvető gyakorlati jelentőséggel bír a súlyos fertőzések kezelésében, különösen a csökkent immunitású betegeknél, amikor feltétlenül baktericid gyógyszereket kell felírni. A farmakokinetikai jellemzők közül a gyógyszer kiválasztásakor a legjelentősebbek a részleges kiválasztás és a biológiai hozzáférhetőség időszakai (ami jellemző a belső használatra szánt gyógyszerekre). Ezért, annak ellenére, hogy az antibakteriális gyógyszereknek számos közös vonása van, a felírás során figyelembe kell venni az egyes gyógyszerek tulajdonságait és klinikai alkalmazásuk következményeit, amelyeket jól ellenőrzött klinikai vizsgálatok során azonosítottak.

A penicillin felfedezése átlagosan 30 évvel meghosszabbította az ember életét-35 év. A tudósok kutatásaik során kimutatták, hogyan küzdenek az antibiotikumok a betegségeket okozó baktériumokkal.

A tények a penicillin felfedezésének történetéből feltűnőek drámájukban. A Szovjet Mikrobiológiai Iskola, Yermolyeva professzor vezetésével egyedülálló penicillint fedezett fel

Szeptember 3 -án a világ ünnepli a penicillin születésnapját. Ezt a gyógyszert Alexander Fleming fedezte fel. Az emberiség egész történetében nem volt más gyógyszer, amely ennyi emberéletet mentene meg. "A Penicillin több mint 25 hadosztályt végzett, hogy megnyerje a második világháborút!" Ezek a szavak hangzottak el a biológiai vagy orvostudományi Nobel -díj Fleming, Cheyne és Flory előtt tartott bemutatóján. összeállítást készített Érdekes tények erről a csodálatos gyógyszerről.

Tényszám 1

Alexander Fleming skót mikrobiológus hanyagsága volt az oka a penicillin felfedezésének. Amikor 1928. szeptember 3 -án visszatért laboratóriumába, miután egy hónapig távol volt, észrevett egy Petri -csészét, amelynek belsejében penészes folt képződött. A tudós észrevette, hogy a penész körül minden mikrobakolónia eltűnt. Fleming érdeklődni kezdett a jelenség iránt, és kutatásokat végzett a csésze tartalmáról. A penész a penicillus nemzetséghez tartozott, és a tudós penicillinnek nevezte a mikrobákat elpusztító anyagot.

Tényszám 2

Fleming 1929 -ben jelentést tett közzé új felfedezéséről egy kísérleti patológiával foglalkozó brit folyóiratban. Ugyanebben az évben még mindig kutatással foglalkozott, és hamarosan rájött, hogy nehéz dolgozni a penicillinnel, előállítása rendkívül munkaigényes, és lehetetlen tiszta formában elkülöníteni. Ezenkívül a penész kivonat instabilnak bizonyult, gyorsan eltávolították a szövetekből, és nem lehetett létrehozni a szükséges koncentrációt a baktériumok teljes megsemmisítéséhez.

3. tény

Fleming a kórházban folytatta kísérleteit a penicillin helyi alkalmazásával, a penész kivonatának helyi felhasználásával gyulladásos elváltozások kezelésére. Az eredmények meglehetősen kedvezőek voltak, de semmiképpen sem csodálatosak, mivel a megfelelő pillanatban a gyógyszer elvesztette aktivitását. 1931 -ben a Royal Fogászati ​​Klinikán beszélve ismét ígéretes szerként jellemezte a penicillint. Fleming 1932 -ben a Pathology and Bacteriology folyóiratban publikálta a fertőzött sebek kezelésével kapcsolatos kísérleteinek eredményeit.

4. tény

1939 közepén a fiatal angol professzor, Howard Walter Flory, az Oxfordi Egyetem Patológiai Tanszékének vezetője és Erlem Chain biokémikus, Fleming kérésére, tiszta penicillint próbált előállítani. Mindössze két év csalódás és vereség után sikerült néhány gramm barna port szerezniük.

Tényszám 5

Amikor 1939. szeptember 3 -án Anglia hadat üzent Németországnak, az Oxford -csoport, a német megszállástól tartva, úgy döntött, hogy mindenáron megmenti a csodálatos penészt. Cheyne és Flory kábítószerüket az Egyesült Államokba csempészték elemzésre: kabátjuk és zsebük bélését barna folyadékkal áztatták be. Egyiküknek elég volt túlélni, hogy a tartósított penész spórák lehetővé tegyék a munka folytatását.Csak 1940 közepén sikerült penicillint szerezni a kutatáshoz szükséges mennyiségben.

6. tény

Az új gyógyszer első injekcióit 1941. február 12 -én végezték el egy személynek. Borotválkozás közben borotvával vágta magát az egyik londoni rendőr. Vérmérgezés alakult ki. Az első penicillin injekciót haldokló betegnek adták be. A beteg állapota azonnal javult. De túl kevés volt a penicillin, gyorsan elfogyott a készlete. A betegség újraindult, és a beteg meghalt. Ennek ellenére a tudomány diadalmaskodott, hiszen meggyőzően bebizonyosodott, hogy a penicillin nagyszerűen működik a vérmérgezés ellen. Néhány hónap elteltével a tudósoknak sikerült akkora mennyiségű penicillint felhalmozniuk, ami több mint elég lehet az emberi élet megmentéséhez. A szerencsés egy tizenöt éves fiú volt, akinek vérmérgezése nem reagált a kezelésre. Ez volt az első ember, akinek a penicillin megmentette az életét.

1941 -ben a Szovjetunió mintát kért a szövetségesektől a gyógyszerből. Válasz azonban nem érkezett. Majd 1942-ben a Szövetségi Kísérleti Orvostudományi Intézet vezetője, Zinaida Vissarionovna Ermolyeva vezetésével hazai bombát nyertek a penicillint a bomba menedék falairól a legnehezebb körülmények között. A szovjet kábítószert "penicillin-crustosin" -nak nevezték el. Termelését 1944-ben kezdték el a vegyipar-gyógyszeripar vállalkozásainál a gomba felszíni termesztésének módszerével.

8. tény

1943 -ban megkezdődött az első tömeges penicillingyártás az Illinois állambeli Peoriában, a Hyrum Walker üzemben. Valamikor régen nagy tudással „főztek” itt whiskyt, és a borászat kiváló berendezésekkel rendelkezett az erjesztéshez. De hamar kiderült, hogy ezek a helyiségek túl szűkek ahhoz, hogy növeljék a gyógyszer termelését, ami az üzlet bővítését igényelte.

Tényszám 9

A penicillin iránti igény napról napra nőtt. Fontos volt nemcsak a gyógyszer mennyiségének, hanem aktivitásának növelése is. Érdekes antibiotikum -tesztre került sor 1944 januárjában, amikor Flory professzor külföldi tudósok csoportjával megérkezett Moszkvába. Hozta a saját penicillint, és úgy döntött, hogy összehasonlítja az oroszéval. Gyógyszerünk aktívabbnak bizonyult, mint a külföldi: 28 egység kontra 20 ml 1 ml -ben. Ezután Flory professzor és Sanders amerikai tudós klinikai vizsgálatokat javasoltak a gyógyszer betegekre gyakorolt ​​hatásának felmérésére. És ismét hazai penicillinünk nyerte a győzelmet.

Tényszám 10

Flory professzor kérésére, hogy biztosítson orosz penicillint további kutatásokhoz, szándékosan amerikai törzset kapott, állítólag mintájaként. Vissza Amerikában Flory megvizsgálta az anyagot, és csalódott volt. Jelentésében ezt írta: "A szovjet penészről kiderült, hogy nem crustosum, hanem notatum, mint Flemingé. Az oroszok nem fedeztek fel semmi újat." De a szovjet tudósok csak "letörölték az orrukat" amerikai kollégáikra, de nem volt könnyű megállapítani e gyógyszer nagyüzemi termelését a megsemmisített országban.

Magát a penicillint Fleming ragaszkodására nem szabadalmazták. Úgy vélte, hogy egy életeket mentő gyógyszer nem lehet bevételi forrás.

Bármely gyógyszer felfedezése mindig óriási visszhangot vált ki a társadalomban. Végül is ez azt jelenti, hogy egy másik betegség engedett a kezelésnek, ami azt jelenti, hogy lehetőség van még több élet megmentésére. Az új megjelenése gyógyszerek század tömeges halálának időszakában - háborúk, amelyek a XX.

Természetesen a tudós, aki felfedezte a létfontosságú gyógyszert, kitüntetéses babérokat kap, és neve emlékezetes marad az emberiség történetében.

A penicillin a 20. század legfontosabb felfedezése. Felfedezéséről és más fontos tényekről az alábbiakban lesz szó.

Antibiotikum felfedezés

A penicillin egyike azon véletlen felfedezéseknek. Jelentősége azonban az emberiség számára óriási.

Ez volt az első felfedezett antibiotikum, amely a penicillum penészéből származik.

A penicillint elsőként egy angliai bakteriológus Alexander Fleming fedezte fel. Felfedezése hirtelen történt, a penészgomba kutatása során. A kísérlet során megállapította, hogy a penicillum faj penészgombái antibakteriális anyagot tartalmaznak, amely később penicillin néven vált ismertté. Melyik évben fedezték fel ezt az antibiotikumot - bizonyos. 1929. március 7. meglehetősen jelentős dátum a tudomány és általában az emberiség számára.

Alexander Fleming: életrajz

Alexander Fleming - a tudós, aki felfedezte a penicillint - 1881. augusztus 6 -án született Ayrshire -ben. Szülei rendes emberek voltak, akiknek semmi közük a tudományhoz.

Amikor Alexander 14 éves volt, testvéreivel együtt dolgozott az Egyesült Királyság fővárosában. Kezdetben jegyzőként dolgozott, miközben a Politechnikai Intézetben járt. 1900 kezdetével a leendő tudós a londoni ezred szolgálatába lépett.

Egy évvel később Fleming 250 font örökséget kap, ami akkor jelentős összeg volt. Bátyja tanácsára versenyez az orvosi egyetemre való felvételért. Ragyogóan vizsgázik, és a Szent Mária kórház orvosi egyetemének tagja lesz. Fleming sikeresen tanulmányozta a sebészetet, és 1908 -ban a londoni egyetem orvostudományi mestere és bachelorja lett.

1915 -ben Fleming feleségül vett egy nővért, Sarah McElroyt, akivel a tudósnak fia született. Felesége 1949 -ben halt meg, 1953 -ban Fleming újra megnősült. Második választottja volt tanítványa, Amalia Kotsuri-Vurekas bakteriológus volt. Alexander Fleming két évvel később elhunyt. A ragyogó tudós, aki felfedezte a penicillint, szívrohamban halt meg. Ekkor 73 éves volt.

Hogy kezdődött az egész

Alexander Fleming mindig is érdeklődött tudományos tevékenység annak ellenére, hogy orvosi egyetemet végzett. Kísérleti impulzusaiban nagyon hanyag volt. Társai megjegyezték, hogy a laboratórium, ahol Fleming dolgozott, mindig rendetlenség volt, amelyben reagensek, gyógyszerek, műszerek - minden tele volt az egész szobában. Emiatt többször megrovásban részesítették. Ezért bátran kijelenthetjük, hogy a penicillint teljesen rendezetlenül és teljesen véletlenül nyitották ki.

Jóval a penicillin felfedezése előtt, az első világháború idején Fleming katonai orvosként ment a frontra. A sérült katonák segítésével párhuzamosan a fiatal tudós baktériumokat kutatott, amelyek behatoltak a sebekbe és provokáltak súlyos következményekkel a sebesülteknek.

1915 -ben Fleming jelentést írt és mutatott be, amelyben azzal érvelt, hogy a legtöbb olyan baktériumtípus, amelyet az akkori tudósok még nem ismertek, belép az áldozatok nyílt sebeibe. Ezenkívül számos sebész véleményével ellentétben be tudta bizonyítani, hogy a rövid ideig használt antiszeptikus gyógyszerek nem képesek teljesen elpusztítani a baktériumokat.

Egy új antibakteriális hatású gyógyszer beszerzése kapcsán Fleming támogatta főnöke, Wright professzor elképzeléseit, aki úgy vélte, hogy az összes használt antiszeptikum nemcsak a legtöbb baktériumot nem képes elpusztítani a szervezetben, hanem az immunitás gyengüléséhez is vezethet. rendszer. Ennek alapján új gyógyszerre volt szükség, amely aktiválja a szervezet immuntevékenységét, aminek következtében a szervezet képes lesz önállóan harcolni a vírusok ellen.

Fleming buzgón kezdte kifejteni hipotézisét, miszerint az emberi testnek olyan anyagokat kell tartalmaznia, amelyek gátolhatják a szervezetbe jutott baktériumok terjedését. Érdemes megfontolni, hogy az antitestek fogalma legkorábban 1939 -ben vált ismertté. A tudós kísérleti munkát kezdett végezni minden testfolyadékon, nevezetesen baktériumkultúrákra öntötte, megfigyelve az eredményt.

Minden véletlenül dőlt el

Alexander Fleming véletlenül fedezte fel a penicillint. 1929 -ig minden kutatása nem hozott sok eredményt.

1928 -ban a tudós, aki később felfedezte a penicillint, elkezdte tanulmányozni a Cocci nemzetség baktériumait - a staphylococcust. A kutatás nem hozta meg a várt eredményeket, ezért Alexander úgy döntött, hogy szünetet tart, és nyaralni kezd, és a nyár végén elhagyja a laboratóriumot. Természetesen a tudós által otthagyott munkahely teljesen összezavarodott.

Szeptember elején visszatérve Fleming felfedezte, hogy penész jelent meg az egyik Petri -csészében, ahol baktériumtelepek találhatók, ami a staphylococcusok halálát idézte elő.

A képződött penészmassza vizsgálata után a tudós arra a következtetésre jutott, hogy a Penicillium notatum faj gombájáról van szó, és antibakteriális anyagot tartalmaz, amely elpusztíthatja a baktériumokat. És csak 1929 márciusában sikerült Flemingnek elkülöníteni egy antiszeptikumot ezekből a formákból, és így kapta a "penicillin" nevet. Azóta Fleming az első tudós, aki felfedezte a penicillint. És e nagy felfedezés ideje volt az antibiotikumok kifejlesztésének kezdete.

Penicillin. Szerkezet

A penicillin az első antibiotikum, amelyet a múlt században fejlesztettek ki, de még mindig nem veszíti el jelentőségét.

Ezt az antiszeptikumot bizonyos típusú penészgombák élettartama alatt nyerik. A legaktívabb az úgynevezett benzilpenicillin. A gyógyszer képes harcolni a streptokokkok, pneumococcusok, gonokokkok, meningococcusok, diftéria bacillus, spirachetes ellen. De nem képes elnyomni az E. coli gombák mikrobái által okozott betegségek aktivitását.

BAN BEN modern tudomány Ennek a gyógyszernek két módja van:

1. Bioszintetikus.

2. Szintetikus.

Által kémiai szerkezet A penicillin olyan sav, amelyből különféle sókat lehet előállítani. Ennek az antibiotikumnak a fő molekulája a 6-aminopenicilánsav.

Hogyan működik az antibiotikum?

A penicillin hatásának elve azon a tényen alapul, hogy elnyomja a kémiai reakciókat, amelyek miatt a baktériumok létfontosságú tevékenysége végbemegy. Ezenkívül az antibiotikum megszünteti azokat a molekulákat, amelyek építőkövei az új baktériumsejteknek. Fontos, hogy a penicillin, ha romboló hatással van a baktériumokra, egyáltalán nem károsítja az emberi és állati szervezetet, mivel az emberi és állati sejt membránja sokkal erősebb, mint a baktériumoké.

A penicillin felfedezése Oroszországban

Zinaida Vissarionovna Ermolyeva a szovjet mikrobiológus, aki felfedezte a penicillint Oroszországban, vagy inkább a Szovjetunióban.

A Nagy Honvédő Háború idején a kórházak zsúfolásig megteltek sebesült katonákkal. A sebekbe vitt fertőzések halálozási aránya kolosszális volt. És ebben a kérdésben a penicillin jött segítségre, ami kiváló antibiotikum volt.

Nyugaton ezt az antiszeptikumot aktívan használták, ami pozitív eredményeket hozott. Hatóság szovjet Únió külföldi képviselőkkel tárgyalt egy antibiotikum vásárlásáról. Az ügy azonban jelentősen késett. E tekintetben szükségessé vált saját penicillin létrehozása.

Ennek a problémának a megoldását Yermolyeva szovjet mikrobiológusra bízták. És már 1943 -ban megkapta az "ő" antibiotikumát, amelyet a világ legjobbjának ismertek el.

Tehát melyik tudós fedezte fel a penicillint? Alexander Fleming továbbra is a felfedező.

Ki vesz még részt a penicillin felfedezésében

A múlt század 40 -es éveiben több tudós is hozzájárult az első antibiotikum javításához.

A brit bakteriológiai tudósok, Howard W. Flory, Ernst Cheyne és Norman W. Heatley képesek voltak kifejleszteni és megszerezni a penicillin tiszta formáját. Ez a fejlemény több millió ember életét mentette meg a második világháború alatt.

Ez az üdvös felfedezés meghozta tulajdonosainak az élettani vagy orvostudományi Nobel -díjat "A penicillin felfedezéséért és gyógyító hatásáért különböző fertőző betegségekben".

Következtetés

Több mint 80 év telt el a legfontosabb felfedezés - a penicillin - pillanata óta. Ez az antibiotikum azonban nem veszítette el előnyeit. Inkább ellenkezőleg, némi változáson ment keresztül: idővel fejlettebb típusú - félszintetikus - antibiotikumokat nyertek belőle.

Természetesen az antibiotikumok hatalmas választékát szerezték be, de ezeknek a gyógyszereknek a túlnyomó része pontosan a penicillin gyógyászati ​​tulajdonságainak felfedezésén alapul.

A történelem első antibiotikumának jelentősége felbecsülhetetlen, ezért nem szabad megfeledkezni arról, hogy ki fedezte fel a penicillint. Alexander Fleming tudós, aki megalapozta az orvostudomány fejlődésének új szakaszát.

Feltaláló: Alexander Fleming
Ország: Nagy-Britannia
A feltalálás ideje: 1928. szeptember 3

Az antibiotikumok a 20. század egyik legnagyobb találmánya az orvostudomány területén. A modern emberek nem mindig tudják, mennyivel tartoznak ezeknek a gyógyszereknek.

Az emberiség általában nagyon gyorsan hozzászokik tudománya elképesztő eredményeihez, és néha némi erőfeszítést igényel az élet elképzelése olyannak, amilyen volt például a rádió feltalálása előtt, ill.

Ugyanilyen gyorsan belépett az életünkbe egy hatalmas család különböző antibiotikumok, amelyek közül az első a penicillin volt.
Ma meglepőnek tűnik számunkra, hogy már a XX. Század harmincas éveiben évente tízezrek haltak meg vérhasból, és hogy a tüdőgyulladás sok esetben halállal végződött. a szepszis igazi csapása volt minden sebészeti betegnek, akik sok esetben vérmérgezésben haltak meg, hogy a tífuszt tartották a legveszélyesebb és leküzdhetetlen betegségnek, és a tüdőpestis elkerülhetetlenül halálhoz vezette a beteget.

Mindezeket a szörnyű betegségeket (és sok más, korábban gyógyíthatatlan betegséget, például a tuberkulózist) legyőzték az antibiotikumok.

Még feltűnőbb ezeknek a gyógyszereknek a katonai orvoslásra gyakorolt ​​hatása. Nehéz elhinni, de a korábbi háborúkban a legtöbb katona nem golyók és repeszek miatt halt meg, hanem sebek okozta gennyes fertőzések miatt.

Ismeretes, hogy a körülöttünk lévő térben számtalan mikroszkopikus mikroorganizmus él, köztük számos veszélyes kórokozó. Normál körülmények között bőrünk megakadályozza, hogy behatoljanak belsejükbe. szervezet.

De a sérülés során a szennyeződés nyílt sebekbe került, több millió rothadó baktériummal (kokcival) együtt. Óriási sebességgel kezdtek szaporodni, mélyen behatoltak a szövetekbe, és néhány óra elteltével egyetlen sebész sem tudott megmenteni egy embert: a seb felhasadt, a hőmérséklet emelkedett, szepszis vagy gangréna kezdődött.

Az illető nem annyira magától a sebből halt meg, mint a seb szövődményei miatt. Az orvostudomány tehetetlen volt előttük. BAN BEN legjobb eset az orvosnak sikerült amputálni az érintett szervet, és ezáltal megállítani a betegség terjedését.

A seb szövődményeinek kezeléséhez meg kellett tanulni megbénítani az ezeket a szövődményeket okozó mikrobákat, meg kell tanulni, hogyan kell semlegesíteni a sebbe került kokcit. De hogyan lehet ezt elérni? Kiderült, hogy a mikroorganizmusokkal közvetlenül lehet harcolni a segítségükkel, mivel egyes mikroorganizmusok létfontosságú tevékenységük során olyan anyagokat bocsátanak ki, amelyek elpusztíthatnak más mikroorganizmusokat.

A mikrobák elleni küzdelem mikrobákkal való ötlete a XIX. Tehát Louis Pasteur felfedezte ezt a lépfene bacilusokat más mikrobák elpusztítják. De világos, hogy ennek a problémának a megoldása sok munkát igényelt - nem könnyű megérteni a mikroorganizmusok életét és kapcsolatait, még nehezebb felfogni, hogy melyikük ellenségeskedik egymással, és hogyan győzi le az egyik mikroba a másikat.

A legnehezebb azonban az volt, hogy elképzeljük, hogy a kokkok félelmetes ellensége régóta jól ismert az ember számára, hogy évezredek óta, időnként, mellette él magamra emlékeztetve. Kiderült, hogy ez egy közönséges penész - jelentéktelen gomba, amely mindig jelen van a levegőben spórák formájában, és készen áll minden régi és nedvesre, legyen az pincefal vagy darab.

A penész baktériumölő tulajdonságait azonban már a XIX. A múlt század 60 -as éveiben vita alakult ki két orosz orvos - Alekszej Polotebnov és Vjacseszlav Manassein között. Polotebnov azzal érvelt, hogy a penész minden mikrobának az őse, vagyis minden mikroba onnan származik. Manassein azzal érvelt, hogy ez nem igaz.

Érvei alátámasztására zöldpenész (latinul: penicillium glaucum) vizsgálatába kezdett. Penészgombát vetett egy táptalajra, és csodálkozva jegyezte meg: ahol penész nőtt, ott soha nem fejlődtek ki a baktériumok. Ebből Manassein arra a következtetésre jutott, hogy a penész megakadályozza a mikroorganizmusok szaporodását.

Ugyanezt figyelte meg később Polotebnov is: a folyadék, amelyben a penész megjelent, mindig átlátszó maradt, ezért nem tartalmazott baktériumokat. Polotebnov rájött, hogy kutatóként tévedett a következtetéseiben. Orvosként azonban úgy döntött, hogy azonnal megvizsgálja az ilyen könnyen hozzáférhető anyag, mint a penész, szokatlan tulajdonságát.

A kísérletet siker koronázta: a penészgombát tartalmazó emulzióval borított fekélyek gyorsan meggyógyultak. Polotebnov érdekes kísérletet hajtott végre: a betegek mély bőrfekélyeit baktériumokkal való penészkeverékkel borította, és nem észlelt bennük semmilyen szövődményt. 1872 -ben megjelent egyik cikkében a sebek és mély tályogok azonos kezelését javasolta. Sajnos Polotebnov kísérletei nem keltették fel a figyelmet, bár sok ember halt meg a seb utáni szövődmények miatt minden sebészeti klinikán.

A penész figyelemre méltó tulajdonságait fél évszázaddal később a skót Alexander Fleming fedezte fel. Fleming fiatalkorától álmodott egy olyan anyag megtalálásáról, amely elpusztíthatja a betegségeket okozó baktériumokat, és makacsul tanulmányozta a mikrobiológiát.

Fleming laboratóriuma az egyik nagy London patológia osztályának kis helyiségében volt kórházak. Ez a szoba mindig fülledt, szűk és rendezetlen volt. Hogy elkerülje a fülledtséget, Fleming folyamatosan nyitva tartotta az ablakot. Egy másik orvossal együtt Fleming a staphylococcusok kutatásával foglalkozott.

De a munka befejezése nélkül ez az orvos elhagyta az osztályt. A mikrobakolóniák régi edényei még mindig ott voltak a laboratóriumi polcokon - Fleming mindig időpocsékolásnak tartotta a szobája takarítását.

Egy nap, amikor úgy döntött, hogy ír egy cikket a staphylococcusokról, Fleming belenézett ezekbe a csészékbe, és megállapította, hogy az ottani kultúrák nagy részét penész borítja. Ez azonban nem volt meglepő - nyilvánvalóan penészgomba került az ablakon keresztül a laboratóriumba. Egy másik dolog meglepő volt: amikor Fleming elkezdte tanulmányozni a kultúrát, akkor sokban a csészékben nyoma sem volt staphylococcusoknak - csak penész és átlátszó, harmatszerű cseppek voltak.

Elpusztította a közönséges penész az összes betegséget okozó mikrobát? Fleming azonnal elhatározta, hogy kipróbálja a találgatást, és penészgombát tesz a tápoldatból készült kémcsőbe. Amikor a gomba kifejlődött, ugyanazokban a különböző baktériumokban telepedett le, és termosztátba helyezte. A tápközeg vizsgálata után Fleming megállapította, hogy a penész és a baktériumok kolóniái között világos és átlátszó foltok képződtek - a penész úgy tűnt, hogy korlátozza a mikrobákat, megakadályozva azok növekedését a közelében.

Ekkor Fleming úgy döntött, hogy nagyobb léptékű kísérletet végez: átültette a gombát egy nagy edénybe, és elkezdte megfigyelni fejlődését. Hamarosan az edény felületét "" - egy benőtt és kóbor gomba borította. A "filc" többször megváltoztatta színét: először fehér volt, majd zöld, majd fekete. Megváltozott szín és tápláló húsleves - átlátszóból sárga lett.

"Nyilvánvaló, hogy a penész valamilyen anyagot bocsát ki a környezetbe" - gondolta Fleming, és úgy döntött, hogy megvizsgálja, hogy rendelkeznek -e baktériumokra káros tulajdonságokkal. Az új tapasztalatok azt mutatják, hogy a sárga folyadék ugyanazokat a mikroorganizmusokat pusztítja el, amelyeket maga a penész elpusztított. Ezenkívül a folyadék rendkívül magas aktivitást mutatott - Fleming húszszor hígította fel, és az oldat továbbra is halálos maradt a patogén baktériumok számára.

Fleming rájött, hogy a küszöbön áll fontos felfedezés... Felhagyott minden tevékenységével, leállított más kutatásokat. Penicillium notatum penészgomba ezentúl teljes egészében felemésztette a figyelmét. A további kísérletekhez Flemingnek gallon penészlevesre volt szüksége - tanulmányozta, hogy a növekedés melyik napján, milyen és milyen tápközegben történik a rejtélyes sárga anyag hatása a leghatékonyabban a mikrobák elpusztításában.

Ugyanakkor kiderült, hogy maga a penész, valamint a sárga húsleves ártalmatlannak bizonyult az állatok számára. Fleming befecskendezte őket a nyúl ereibe hasi üreg fehér egér, lemosta a bőrt húslevessel, és még a szemébe is temette - nem figyeltek meg kellemetlen jelenségeket. A kémcsőben egy hígított sárga anyag - penész által kiválasztott termék - késleltette a staphylococcusok növekedését, de nem zavarta meg a vér leukocitáinak működését. Fleming ezt az anyagot penicillinnek nevezte el.

Ettől kezdve állandóan egy fontos kérdésen gondolkodott: hogyan lehet a hatóanyagot elkülöníteni a szűrt penészlevestől? Sajnos ez rendkívül nehéznek bizonyult. Eközben egyértelmű volt, hogy egy fehérjét tartalmazó finomítatlan húsleves injekciója az ember vérébe kétségtelenül veszélyes.

Fleming fiatal alkalmazottai, mint ő, orvosok, nem vegyészek, sok kísérletet tettek oldd meg ezt a problémát. Kézműves körülmények között dolgozva sok időt és energiát töltöttek, de semmit sem értek el. A tisztítási kísérlet után minden alkalommal a penicillin lebomlott és elvesztette gyógyító tulajdonságait.

Végül Fleming rájött, hogy ez a feladat túl sok neki, és a megoldást tovább kell adni másoknak. 1929 februárjában jelentette a London Medical Research Clubnak, hogy szokatlanul erős antibakteriális szert talált. Ezt az üzenetet nem vették észre.

Fleming azonban makacs skót volt. Hosszú cikket írt a kísérleteiről, és közzétette egy tudományos folyóiratban. Minden kongresszuson és orvosi konferencián valahogy emlékeztetett a felfedezésére. Fokozatosan kb A penicillin nemcsak Angliában, hanem Amerikában is ismertté vált.

Végül 1939 -ben két angol tudós - Howard Florey, az egyik oxfordi intézet patológiaprofesszora és Ernst Cheyne biokémikus, aki Németországból menekült a náci üldöztetés elől - nagy figyelmet fordított a penicillinre.

Cheyne és Flory olyan témát kerestek, amellyel együtt dolgozhatnának. A tisztított penicillin izolálásának nehézsége vonzotta őket. Az Oxfordi Egyetemen volt egy törzs (bizonyos forrásokból izolált mikrobák tenyészete), amelyet Fleming küldött oda. Vele kísérletezni kezdtek.

Ahhoz, hogy a penicillint gyógyszerré alakítsák, valamilyen vízben oldódó anyaghoz kellett társítani, de oly módon, hogy tisztítva ne veszítse el elképesztő tulajdonságok... Ez a feladat sokáig megoldhatatlannak tűnt - a penicillin gyorsan szétesett savas közegben (ezért egyébként nem lehetett szájon át bevenni), és nem tartott sokáig lúgos közegben, könnyen átjutott éterbe, de ha nem jégre tették, hanem megsemmisítették benne ...

Csak sok kísérlet után lehetett komplex módon szűrni a gomba által izolált és aminopenicillinsavat tartalmazó folyadékot, és feloldani egy speciális szerves oldószerben, amelyben a vízben jól oldódó káliumsók nem oldódtak fel. Kálium -acetáttal való érintkezés után a penicillin -káliumsó fehér kristályai kicsapódnak. Sok manipuláció után Cheyne nyálkás masszát kapott, amelyet végül sikerült barna porrá alakítani.

A legelső kísérletek vele elképesztő hatást fejtettek ki: még egy kis granulátum penicillin is, amelyet 1: 1 arányban hígítottak, erős baktériumölő tulajdonsággal rendelkezett - az ebben a környezetben elhelyezett halálos kokók néhány perc múlva elpusztultak. Ugyanakkor a vénába fecskendezett gyógyszer nemcsak nem ölte meg, de egyáltalán nem is hatott az állatra.

Cheyne kísérleteihez több más tudós is csatlakozott. A penicillin hatását alaposan tanulmányozták fehér egereken. Staphylococcusokkal és streptococcusokkal fertőztek, több mint halálos dózisban. Felüknek penicillint injekcióztak, és mindezek az egerek életben maradtak. A többi néhány évvel később meghalt. Hamar kiderült, hogy a penicillin nemcsak a kokcit, hanem a gangréna kórokozóit is megöli.

1942 -ben a penicillint egy agyhártyagyulladásban haldokló betegnél tesztelték. Nagyon hamar felépült. A hír nagy hatást tett. A harcias Angliában azonban nem lehetett új gyógyszer előállítását megállapítani. Flory az Egyesült Államokba ment, és itt, 1943 -ban, Peoria városában, Dr.Coghill laboratóriuma kezdte meg először ipari termelés penicillin. 1945 -ben kiemelkedő felfedezéséért Fleming, Flory és Chain Nobel -díjat kapott.

A Szovjetunióban a penicillin penicillium crustosum penicillint (ezt a gombát az egyik moszkvai bombamenhely faláról vették) 1942 -ben kapta meg Zinaida Ermolyeva professzor. Háború zajlott. A kórházakat elárasztották a staphylococcusok és streptococcusok okozta gennyes elváltozásokkal megsebesültek, ami megnehezítette az amúgy is súlyos sebeket.

A kezelés nehéz volt. A sebesültek közül sokan gennyes fertőzés következtében haltak meg. 1944 -ben, hosszú kutatás után, Yermolyeva a frontra ment, hogy tesztelje gyógyszerének hatását. A műtét előtt Ermolyeva intramuszkuláris penicillin injekciót kapott minden sebesültnek. Ezt követően a harcosok többségének sebei komplikációk és elfolyás nélkül, hőmérséklet -emelkedés nélkül hegesedtek.

A penicillin csodának tűnt a tapasztalt mezősebészek számára. Még a legsúlyosabb betegeket is meggyógyította, akik már betegek voltak vérmérgezéstől vagy tüdőgyulladástól. Ugyanebben az évben létrehozták a penicillin gyári termelését a Szovjetunióban.

A jövőben az antibiotikumok családja gyorsan bővülni kezdett. Gause már 1942 -ben izolálta a gramicidint, 1944 -ben pedig az ukrán származású amerikai Waxman kapott sztreptomicint. Megkezdődött az antibiotikumok korszaka, köszönhetően amely a következő években emberek millióinak életét mentette meg.

Érdekes módon a penicillin szabadalmatlan maradt. Azok, akik felfedezték és megalkották, nem voltak hajlandók szabadalmat kapni - úgy vélték, hogy egy olyan anyag, amely ilyen előnyökkel járhat az emberiség számára, nem szolgálhat jövedelemforrásként. Valószínűleg ez az egyetlen felfedezés ilyen mértékű, hogy senki sem igényelt szerzői jogot.